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环金属钌(Ⅱ)配合物作为拓扑异构酶双重催化抑制剂诱导细胞坏死性凋亡
【机构】 生物无机与合成化学教育部重点实验室中山大学化学学院；
【摘要】 拓扑异构酶分为Ⅰ型和Ⅱ型,它在DNA的转录和复制过程中起着至关重要的作用,因此拓扑异构酶常被用来作为抗肿瘤靶点。我们合成并设计了一系列具有拓扑异构酶双重催化抑制机理的Ru（Ⅱ）多吡啶配合物。实验结果表明Ru1-7在体外都有良好的拓扑异构酶抑制活性,但是Ru1-6由于亲脂性太差而很难进入细胞,脂溶性良好的环金属化的Ru7配合物能够跨越细胞的膜结构大量进入细胞核[1],并且抑制拓扑异构酶Ⅰ/Ⅱ的活性,同时造成大量的DNA损伤,激活PARP蛋白,消耗细胞内ATP,最终诱导细胞发生坏死性凋亡[2,3]。
【关键词】 拓扑异构酶；
环金属Ru(Ⅱ)配合物；
双重催化抑制剂；
坏死性凋亡；
- 【会议录名称】 第十一届全国化学生物学学术会议论文摘要（第三卷）
- 【会议名称】第十一届全国化学生物学学术会议
- 【会议时间】2019-11-18
- 【会议地点】中国广东广州
- 【分类号】R965
- 【主办单位】中国化学会化学生物学专业委员会