不同剂型氟苯尼考在猪体内的对比药代动力学研究

【作者】 孙继超； 董朕； 白玉彬； 张继瑜； 周绪正；

【机构】 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所农业农村部兽用药物创制重点实验室甘肃省新兽药工程重点实验室；

【摘要】 [目的]本研究旨在研究氟苯尼考的纽氟罗预混剂与自制预混剂、可溶性粉以及缓释颗粒的药代动力学特征,评价预混剂、可溶性粉以及缓释颗粒的性能。[方法]32头体重为27kg±2.45 kg的健康杜洛克×约克×长白三元杂交猪随机分为纽氟罗组、可溶性粉组、预混剂组以及缓释组各8只,每组雌雄各半,分别按30 mg/kg.BW氟苯尼考药量折算,单次给予纽氟罗、可溶性粉、预混剂以及缓释颗粒。分别在给药前（0 h）、给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72h时采集前腔静脉血,EDT A抗凝,分离血浆,使用高效液相色谱法测定血药浓度,采用WinNonLin 5.2药代动力学软件计算药代动力学参数,采用SPSS 19.0统计学软件进行统计学分析。[结果]氟苯尼考纽氟罗组、可溶性粉组、预混剂组以及缓释颗粒组药代动力学参数如下:零阶矩药时曲线下面积（AUC）分别为（120.64±27.39）μg/mL、（95.92±18.27）μg/mL、（102.20±18.69）μg/mL、和（92.70±19.72）μg/mL;达峰浓度(C_max)分别为（17.55±3.53）μg/ml、（17.30±1.60）μg/ml、（14.23±3.56）μg/mL和（7.08±2.21）μg/mL;达峰时间(T_max)分别为（1.82±0.97） hr、（1.25±0.27） hr、（1.83±1.14） hr和（5.02±0.90） hr;清除率分别为（260.93±66.21） mL/hr/kg、（324.79±76.88） mL/hr/kg、（304.04±49.56） mL/hr/kg和（336.34±72.38） mL/hr/kg。[结论]氟苯尼考自制预混剂与原研制剂纽氟罗相比,各项均较为接近;可溶性粉可以快速达峰,迅速提供治疗浓度;缓释颗粒具有显著的缓释特性。可为氟苯尼考新剂型的研制以及开发提供参考。更多还原