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不饱和烯烃嘧啶硫醚类化合物的设计、合成及生物活性

Design, Synthesis and Biological Activity of Unsaturated Olefin Pyrimidine Thioethers Compounds

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【作者】 郝树林杜晓华

【Author】 HAO Shu-lin;DU Xiao-hua;Catalytic Hydrogenation Research Center, Zhejiang University of Technology, Zhejiang Key Laboratory of Green Pesticides and Cleaner Production Technology, Zhejiang Green Pesticide Collaborative Innovation Center;Zhejiang TIDE Cropscience CO.,LTD.;

【机构】 浙江工业大学催化加氢中心浙江省绿色农药清洁生产技术研究重点实验室浙江省绿色农药协同创新中心浙江泰达作物科技有限公司

【摘要】 将甲氧基丙烯酸活性基团、嘧啶类中间体和不饱和取代烃结合起来,通过中间体衍生化方法、生物等排理论和活性亚结构拼接等手段设计合成了25个未见文献报道的化合物,并经~1HNMR确认了结构。复筛测试结果显示,在50ppm下化合物VII-5对黄瓜白粉病的防治效果86%,化合物VII-7、VII-9对黄瓜白粉病的防治效果分别为96%,93%;在25ppm下化合物VII-7对黄瓜白粉病的防治效果90%。

【Abstract】 25 compounds that were not reported in the literature were designed and synthesized by means of intermediate derivatization methods,isosteric theory,and active substructure combining the methoxyacrylic acid reactive group,the pyrimidine intermediate and the unsaturated hydrocarbon,and confirmed the structure by~1 HNMR.At 50 ppm,The rescreening test results showed that the efficacy of compound 1 e against cucumber powdery mildew was 86%,and the control effects of compounds 2 a and 2 c against cucumber powdery mildew were 96% and93%,respectively;At 25 ppm,the control effect of compound 2 a on powdery mildew of cucumber was 90%.

【关键词】 嘧啶合成杀菌活性
【Key words】 PyrimidineSynthesisungicidal activity
  • 【会议录名称】 中国化工学会农药专业委员会第十八届年会论文集
  • 【会议名称】中国化工学会农药专业委员会第十八届年会
  • 【会议时间】2018-08-15
  • 【会议地点】中国广西南宁
  • 【分类号】TQ455.4
  • 【主办单位】中国化工学会农药专业委员会、全国农药信息总站、沈阳中化农药化工研发有限公司、新农药创制与开发国家重点实验室
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