【作者】 夏效益； 孙凯； 毕文柱； 陈晓岚； 赵玉芬；

【Author】 Xiao-Yi Xia;Kai Sun;Wen-Zhu Bi;Xiao-Lan Chen;Yu-Fen Zhao;College of Chemistry and Molecular Engineering,Zhengzhou University;Department of Chemistry,Xiamen University;

【机构】 郑州大学化学与分子工程学院； 厦门大学药学系；

【摘要】 由于高的原子经济性,近些年通过碳氢活化发展的新的合成方法层出不穷。碳-杂键的构建更是在有机合成领域占据重要的地位,因而通过碳氢活化来构建碳-杂原子的方法被广泛报道,但值得强调的是,目前所报道的碳氢活化的方法通常情况下是在金属,甚至是贵金属或有毒金属的催化作用下进行的~1,而更加绿色的非金属参与的通过C-H活化来构建碳-杂键的方法还鲜有报道。以往报道表明,与金属催化的C-N和C-O键的构建相比,金属参与的C-S键的构建报道更少~2。喹啉或吡啶作为一类非常重要的药效基团,广泛存在于天然产物和很多市售药物之中,但喹啉类药物2位在体内极易被氧化而使其失去药效,因而对喹啉2.位取代衍生物的合成改造具有重要意义,另外,砜类化合物是有机合成重要的中间体结构,在农业和药物化学领域等展现出其广泛的物理、化学及生物活性,因而,探索无金属条件下通过碳氢活化的方法绿色快速合成杂环砜类化合物的新型合成方法具有重要的现实意义。更多还原

【Abstract】 A smart H-phosphonate-mediated synthetic strategy for the sulfonylation of heteroaromatic N-oxides has been developed,by which a large variety of 2-sulfonyl quinolines/pyridines were synthesized starting from easily available sulfonyl chlorides,diisopropyl H-phosphonate and pyridine/quinoline N-oxides in one pot under metal-free conditions at room temperature.更多还原