万古霉素阳离子脂质体复合纳米羟基磷灰石/壳聚糖/魔芋葡苷聚糖支架的制备及药物的体外释放研究

【作者】 马涛； 尚北城； 徐贵丽； 周田华； 徐永清；

【机构】 成都军区昆明总医院骨科； 第三军医大学； 成都军区昆明总医院药剂科；

【摘要】 目的制备万古霉素阳离子脂质体复合纳米羟基磷灰石/壳聚糖/魔芋葡苷聚糖支架并研究其体外药物释放性质和特点。方法采用逆相蒸发法制备万古霉素阳离子脂质体(cationic liposomal vancomycin,CLVs),采用文献方法制备CLVs复合的纳米羟基磷灰石/壳聚糖/魔芋葡苷聚糖支架,并采用中国药典推荐的方法Ⅲ溶出装置进行样品体外释放研究。结果制备的CLVs为多囊脂质体;制备的脂质体平均粒径、ζ-电位、p H以及包封率分别为131.50±26.98 nm、34.03±4.01 m V、7.01±0.42和8.71±0.152%;电镜显示并证实,制备后的支架完整保存了脂质体的结构,从支架中释放的主要是脂质体不是游离药物;实验结果和数学分析显示,无论魔芋葡苷聚糖还是脂质体在支架中的含量对于支架的释放行为都具有显著影响,显示释放性质是一个基于溶胀/扩散过程的不规则机制。魔芋葡苷聚糖成分的增加和/或脂质体成分的减少都可以显著降低样本的释放;同时,实验结果还发现当支架中脂质体含量达到一定数量后,即使再增加脂质体含量,也不能增加脂质体从样本中的累计释放比率。所研究的样本均在实验最初开始的1h内发现"暴释"现象。结论实验证实,通过调整魔芋葡苷聚糖和脂质体含量可以得到不同释放速度和释放量的纳米羟基磷灰石/壳聚糖/魔芋葡苷聚糖支架以满足不同临床应用的需要。更多还原