布南色林微米化药物的制备

【作者】 梁冉； 冯玉玲； 孙京国；

【机构】 河北师范大学化学与材料科学学院；

【摘要】 布南色林,化学名为2-（4-乙基-1-哌嗪基）-4-（4-氟苯基）-5,6,7,8,9,10-六氢芳辛并[b]吡啶（Fig.1）,是新一代非典型抗精神分裂症药物^[1],2008年1月首次在日本开发上市。它对多巴胺D₂和5-HT₂A两种受体的选择性比其他传统的抗精神病药物更强,安全耐受性明显优于传统抗精神病药物,副作用小,具有良好的应用前景。布南色林为难溶性药物,普通的口服型剂型生物利用度低,且吸收不稳定。为了解决上述问题,我们尝试采用超声波乳化反溶剂结晶法制备布南色林的微米化药物,使其颗粒粒径减小,比表面积增大,进而提高药物的溶解度,提高布南色林药物的生物利用度。本研究参考反溶剂结晶制备微米颗粒方法^[2,3],利用乙醇对水的亲和力大于对布南色林的亲和力,在超声波下将布南色林的乙醇溶液慢慢滴入聚乙二醇水稳定剂中,随乙醇慢慢扩散到水中,溶液中布南色林的溶度增加而成核结晶析出,得到5-10μm布南色林颗粒。在电子显微镜下观察到布南色林微米粒子大小和形态（Fig.2）,显示为不规则的片状,分散性较好。更多还原