资源性化合物合理利用为导向的有机合成化学——利用甾体皂甙元完整骨架合成龙葵生物碱和甜味剂Osladine的研究

【作者】 田伟生；

【机构】 中科院上海有机化学研究所；

【摘要】 化学是研究物质组成、性质及其转化的科学。化学家在探索天然界物质构成及其性能的过程中发现了结构、性能多样样的天然分子,与此同时化学家在研究天然分子及其衍生物的合成中又创造了许多人共化合物,它们是人类宝贵的资源财富。但是在化学家发现、发明的越来越多的化合物中,目前被人类利用的仅仅是一小部分,更多的不仅未能被利用甚至成为环境污染物。因此,为了解决人类社会面临的"资源匮乏"和"环境污染"重大问题,除了继续发现、发明新化合物分子外,如何合理利用已有的化合物资源使其造福于人类成为化学家共同面临的一个挑战性任务。为此,我们课题组从上世纪九十年代初开始了基于资源性化合物合理利用为导向的有机合成化学(资源化学),利用甾体皂甙元完整骨架合成龙葵生物碱和甜味剂Osladine的研究是资源化学的内容之一。有机合成化学发展到今天,合成能力追求已被合成效率的需求所取代,发展高效合成策略和方法成为有机合成化学的重要任务。在资源化学研究中,我们注意到天然化合物的存在量与其生物活性存在一种特殊反比关系。即凡是生物活性高的天然化合物,它们在自然界存在量就少;反之,凡是在自然界存量大的天然分子,其生物活性一般不高。充分利用资源性化合物与药物、农药以及具有潜在成药性的目标分子结构上的相似性是发展高效合成策略和方法的重要途径。本报告中我们充分利用了资源化合物甾体皂甙元与合成目标分子龙葵生物碱和甜味剂Osladin结构上特点,给出了合成龙葵生物碱和甜味剂Osladine甙元的高效方法。此策略也适合于其他药物、农药以及具有生物活性的天然产物的合成。更多还原