超声触发载10-羟基喜树碱微泡靶向治疗小鼠移植瘤的研究

【作者】 李攀； 郑元义； 冉海涛； 谭金祥； 林艳君； 张群霞； 任建丽； 王志刚；

【机构】 重庆医科大学附二院超声影像研究所；

【摘要】 超声靶向破坏微泡具有增强药物递送治疗肿瘤的潜力。微泡可作为抗肿瘤药物的运送工具,并且在治疗超声的触发下可定位释放出药物,提高局部肿瘤组织中的药物浓度,从而增强抗肿瘤效果。但目前超声介导的药物递送系统因微泡载药量过低而受到极大地限制。要实现微泡携带抗肿瘤药物进行靶向治疗,需要极高的微泡用量。本实验中,我们采取一种新的策略来解决微泡低载药量的问题。我们制备了一种新型的载10-羟基喜树碱脂质超声微泡,因10-羟基喜树碱在临床抗肿瘤治疗时仅需要非常低的单次注射剂量(4-6 mg),较临床常用的其他抗肿瘤药物紫杉醇和阿霉素低数十倍。因此,以微泡携带此药物联合超声进行抗肿瘤治疗时可显著减少微泡的用量。然后我们对载10-羟基喜树碱微泡联合超声触发的肿瘤治疗效果进行了研究,探讨了以合理微泡剂量进行治疗的可行性。研究结果发现,载10-羟基喜树碱微泡具有很高的药物包封率和载药量,同时具备超声造影剂的基本特征。经小鼠尾静脉注射载药微泡并以超声定位触发后,肿瘤局部组织的药物浓度得到了明显提高,抗肿瘤治疗效果较单独载药微泡或羟基喜树碱注射液明显增强,肿瘤抑制率达70.6%,而另外两组分别为47.8%和49.4%.载10-羟基喜树碱微泡联合超声可望提高抗肿瘤治疗效果,值得进一步深入研究。更多还原