【作者】 郭海明； 李建平； 杜聪； 谢明胜； 张倩； 渠桂荣；

【Author】 Hai-Ming Guo;Jian-Ping Li;Cong Du;Ming-Sheng Xie;Qian Zhang;Gui-Rong Qu;School of Chemistry and Chemical Engineering, Henan Normal University;

【机构】 河南师范大学化学化工学院；

【摘要】 非环核苷(Acyclic Nucleoside)是指在核糖的位置上引入其他含有羟基侧链的核苷类化合物。[1]1977-1978年间,Burroughs Wellcome Company研制开发了非环鸟苷阿昔洛韦(Acyclovir),这是第一个研制成功并上市的非环核苷类抗病毒药物,具有广谱抗菌、高效低毒、低耐受性的性能,从而引起了人们对非环核苷类药物的重视。基于我们课题组在核苷结构修饰方面的系统性工作,[2]最近开展了6-氯嘌呤对乙烯基环丙烷的开环反应。当使用铝催化剂催化该反应时,反应产物以1,3-开环产物为主,产率为75%;当使用钯催化剂催化该反应时,反应产物以1,5-开环产物为主,其收率为79%。所得产物经还原可得相应的非环核苷类化合物。更多还原

【Abstract】 The selective ring-opening of vinyl cyclopropanes with purine derivatives have been developed. With Pd salt as the catalyst, the 1,5-ring-opening reaction proceeded well, affording the N9 adducts as the major form. In the presence of Al salt, the 1,3-ring-opening reaction happened smoothly, giving the N9 adducts as the dominate products. In addition, the acyclic nucleosides could also be obtained via hydrogenation of the ring-opening adducts.更多还原