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影响临床药物安全性的药物转运蛋白
【机构】 天津药物研究院,天津市新药安全评价研究中心；
【摘要】 药物转运蛋白存在于生物体细胞膜表面,是外源性化学物质,内源性代谢产物,生理活性物质,环境毒素以及药物等跨细胞膜输送的载体。在临床上,药物转运蛋白与药物的吸收,分布和消除过程密切相关,是决定人体药物动力学的重要因素之一。基于药物转运蛋白的药物相互作用能够不同程度地增加药物的系统暴露量,影响药物和机体代谢产物的肝肾排泄,导致临床毒副作用的发生。鉴于药物转运蛋白的重要作用,美国FDA,欧洲EMA分别于2006,2010,2012年发布了相关指导原则,阐述了药物转运体在创新药物研究中的重要意义,并明确了多种临床重要的药物转运体;国际药物转运体联盟(ITC)也于2010年在自然杂志发表了白皮书,规范了不同药物转运体的研究意义和研究方法。近年,在FDA批准上市的新的化合物中,与药物转运体相关的化合物数量大幅增加,约占全部上市化合物的50%;同时,在退市的药品中,与药物转运体相关的药物约占总退市药品数量的四分之一。因此,早期评估药物与药物转运体之间的亲和性关系,预测临床治疗中可能存在的安全性隐患,对于指导临床合理用药,减少副作用发生,提高药物疗效等都具有十分重要的意义。
【关键词】 药物转运蛋白的；
- 【会议录名称】 2013年（第三届）中国药物毒理学年会暨药物非临床安全性评价研究论坛论文摘要
- 【会议名称】2013年（第三届）中国药物毒理学年会暨药物非临床安全性评价研究论坛
- 【会议时间】2013-07-16
- 【会议地点】中国江苏苏州
- 【分类号】R96
- 【主办单位】中国药理学会药物毒理专业委员会、中国药学会药物安全评价研究专业委员会、中国毒理学会药物毒理与安全性评价专业委员会、中国毒理学会生殖毒理专业委员会、中国毒理学会遗传毒理专业委员会、中国毒理学会毒理研究质量保证专业委员会