3-噁二唑吲唑类HIF-1α抑制剂的设计、合成和药理研究

【作者】 上官士浩； 曹戟； 丁玲； 杨波； 盛荣； 胡永洲；

【机构】 浙江大学-巴黎高师联合实验室；

【摘要】 <正>低氧诱导因子-1(HIF-1)是调控肿瘤内缺氧效应的关键转录因子,它能控制肿瘤细胞在缺氧条件下众多基因的表达,改变肿瘤细胞内糖代谢的方式,增强肿瘤组织血管生成,促进肿瘤细胞的增殖、侵袭及转移,进一步增强肿瘤恶性程度,引起肿瘤对放、化疗的耐受。HIF-1是由α亚基和β亚基组成的异源二聚体蛋白,HIF-1α既是调节亚基也是功能亚基,决定HIF-1的活性。因此,HIF-1α已经成为当前抗肿瘤药物研发的重要分子靶点。更多还原