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氟原子的引入对化合物生物活性的影响
【作者】 殷燕； 吴范宏； 方向； 方超； 靳取； 刘希晨；
【机构】 上海应用技术学院,化学与环境工程学院； 华东理工大学；
【摘要】 <正>在小分子抑制剂中引入氟原子,会改变分子中的电荷分布,从而影响小分子配体与底物蛋白结合的强弱,甚至可能改变它们之间的结合方式;可增强小分子的亲脂性,从而使小分子更容易透过脂性的细胞膜,进而提高细胞活性;可降低分子上的电荷密度,从而减少在肝脏器官的氧化代谢,进而增强化合物的口服生物利用度。总之,氟原子的引入,对活性小分子的理化性质、生物活性、药
【基金】 上海市自然科学基金(12ZR1431100);上海应用技术学院科研启动基金(YJ2011-73);上海市大学生科技创新基金(PE2012073);上海应用技术学院大学生科技创新基金(DCX2011-65)资助
- 【会议录名称】 中国化学会第十二届全国氟化学会议论文摘要集
- 【会议名称】中国化学会第十二届全国氟化学会议
- 【会议时间】2012-10-13
- 【会议地点】中国江西南昌
- 【分类号】TQ460.1
- 【主办单位】中国化学会