盐酸美金刚片人体生物等效性研究

【作者】 楼洪刚； 俞凌燕； 江波； 陈金亮； 阮邹荣；

【机构】 浙江大学医学院附属第二医院临床药理室；

【摘要】 目的以已上市的盐酸美金刚片（易倍申（?））为参比制剂,研究国产盐酸美金刚片的人体相对生物利用度,以判断两种制剂是否生物等效。方法单次口服给药、两周期、自身对照交叉服药试验设计,22例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量口服盐酸美金刚片10mg（100mg×1）,采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中美金刚片的浓度,应用DAS 2.0软件计算有关药动学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果单剂量口服盐酸美金刚受试制剂和参比制剂的主要药动学参数t_max分别为（5.6±0.9）h和（5.7±0.9）h,C_max分别为（15.00±2.36）ng·ml^-1和（14.86±1±.69）ng·ml^-1,AUC_0-t分别为（1161.132±227.346）ng·ml^-1·h和（1174.182±202.851）ng·ml^-1·h,AUC_0-∞分别为（1243.263±236.724）ng·ml^-1·h和（1258.406±215.197）ng·ml^-1·h,t_1/2（λ）分别为（59.2±10.8）h和（61.7±11.4）h,λ分别为（0.012±0.002）h^-1和（0.012±0.002）h^-1。两种制剂的主要药动学参数C_max、AUC经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间。受试制剂盐酸美金刚片的相对生物利用度为（99.2±11.3）%。受试制剂盐酸美金刚片的AUC、C_max90%置信区间分别为参比制剂盐酸美金刚片相应参数的94.5%～102.9%、94.8%～102.5%和95.4%～105.6%。结论两种盐酸美金刚片在人体生物等效。更多还原