地克珠利纳米乳剂的研制及质量考察

【作者】 欧阳艳； 欧阳五庆；

【机构】 西北农林科技大学动物医学院；

【摘要】 【目的】地克珠利对各种球虫具有良好的防治效果。但由于地克珠利的溶解度极低,势必会影响抗球虫的效果。纳米乳作为口服药物载体,可以增加疏水性药物的溶解度,促进胃肠道吸收,提高药物的生物利用度。并能缓释给药,延缓药物耐药性的产生,为了避免地克珠利的耐药性的产生和增加其口服溶解度,本试验研制了地克珠利纳米乳并对其有关性质进行了初步研究。【方法】通过溶解度实验筛选出纳米乳的表面活性剂和油相,绘制伪三元相图,筛选出最佳Km值。制备过程如下,称取地克珠利原料0.1克,60℃水浴中溶入7.5克吐温-80中,再加入1.5克司盘-80和3克肉豆蔻睃异丙脂,随后逐渐滴加蒸馏水,直到成为澄清透明的纳米乳液。通过透射电子显检测纳米乳形态,激光粒度分析仪测定其粒径。将地克珠利纳米乳分别于离心管中3500转离心1h,12000转离心20min,在相对湿度75%、温度分别为4、25、40、60℃条件下放置5、10、30d,常温下放置120d考察其稳定性。采用紫外分光光度法测定地克珠利纳米乳中地克珠利的含量。【结果】该配方以吐温-80和司盘-80为乳化剂,肉豆蔻酸异丙脂为油相,Km值为5:1时形成纳米乳乳区最大;该纳米乳外观为淡黄色、透明、黏度低、流动性好的液体;电镜检测形态为圆球形,粒径检测纳米乳液滴粒径范围在10～100nm,平均粒径在50nm;地克朱利在该纳米乳中的溶解度为3mg/g;3500转离心1h,12000转离心20min,纳米乳外观仍然均匀透明,未发生分层现象。在湿度75%,温度4、25、40、60℃条件下放置5、10、30d,常温下放置120d,体系澄清透明,未见分层、絮凝等物理变化,地克珠利药物含量变化不大。【结论】地克球利纳米乳制备简单,性质稳定,并能增加地克珠利的溶解度。更多还原