白藜芦醇纳米乳的制备及其质量评价

【作者】 杨宝平； 欧阳五庆； 吴旭锦； 胡颖；

【机构】 西北农林科技大学动物医学院；

【摘要】 【目的】近年来,植物提取物的抗肿瘤作用引起了人们的广泛关注。白藜芦醇是一种植物抗毒素,具有广泛的生物学活性,如抗氧化、保护肝脏、免疫调节等,随后又发现其具有很强的抗肿瘤功效,且对正常的人体细胞无损伤,破认为是最有潜力的天然化学防癌剂之一。但白藜芦醇化学性质不稳定,易被氧化分解,制约了其广泛应用。纳米乳是一种新型的药物载体,对易氧化、水解的药物能起到很好的保护作用,可提高药效和生物利用度。本试验将白藜芦醇制成一种o/w型纳米乳,对其质量进行评价,旨在开发一种使白藜芦醇物理性质更加稳定、疗效更显著的新剂型。【方法】白藜芦醇纳米乳配方的选择;通过染色法鉴定该纳米乳的类型。将水溶性的亚甲基蓝和油溶性的苏丹红溶液分别滴加到纳米乳中,观察两种染色剂在纳米乳中的扩散速度。如果亚甲基蓝的扩散速度快,则纳米乳为水包油(o/w)型;如果苏丹红的扩散速度快,则为油包水(W/O)型;两者扩散速度相同则为双连续型:通过伪三元相图法优选处方,检测纳米乳的形态及粒度分布,考察其稳定性。并用紫外分光光度法测其有效成分含量。【结果】所制备的纳米乳为水包油(O/W)型。白藜芦醇纳米乳在透射电子显微镜下呈球形。结果显示以RH-40为表面活性剂、乙醇为助表面活性剂、IPM为油相所制备的纳米乳外观透明、黏度小,性质最稳定。表面活性剂与油的比例为9:1、8:2,助表面活性剂与油的比例为2:1、1:1和1:2时均能形成纳米乳。其中表面活性剂与油的比例为9:1、助表面活性剂与油的比例为2:1时,制备的纳米乳粒径最小、性质最稳定,白藜芦醇量最高,故选用此配方。结果表明白藜芦醇纳米乳在电子显微镜下呈球形,平均粒径为16.5±1.5 nm,分布在10～40 nm。白藜芦醇纳米乳保存3个月仍澄清透明,未见分层或絮凝,其稳定温度范围为-4～60℃。纳米乳中白藜芦醇含量为6.184±0.110mg/L,回收率为95.8%。【结论】本试验制备白藜芦醇纳米乳的工艺可行、方法可靠、重复性好,纳米乳粒径小且分布均匀,性质稳定,纳米乳基质对白藜芦醇有保护作用,为开发白藜芦醇新剂型奠定了良好基础。更多还原