丹参素在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

【作者】 潘坚扬； 赵筱萍； 邵青；

【机构】 浙江大学药物信息学研究所； 浙江中医药大学；

【摘要】 目的:研究丹参素在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法:以随机分组组问对照实验设计方法,用超高压液相色谱三重四级杆质谱联用法测定丹参素血药浓度,用 topfit 软件计算药动学参数,在12只 SD 大鼠（两组）体内研究单剂量灌胃或静脉注射 46mg·kg^-1丹参素后的药动学参数和口服生物利用度。结果:灌胃组大鼠的 C_max为（1419±439） ng·ml^-1,t_max为（60±19.0）min,t_1/2为（139±42.2）min,AUC 为（2.01±0.405）×10⁵ng·min^-1ml^-1, 静脉注射组大鼠的 t_1/2为（159±77.2）min,AUC 为（2.11±0.547）×10⁶ng·min^-1ml^-1。结论: 丹参素的口服生物利用度为9.53%,口服生物利用度较差,可能原因是丹参素的转运是由 P-gp 转运蛋白介导的主动转运。更多还原

【Abstract】 Objective:To study the pharmacokinetics and bioavailability of danshensu in SD rat.Method:12 SD rats were randomly divided into 2 groups for oral or intravenous administration of danshensu.UPLC triple-quadrupole mass spectrometric method was applied to determine the plasma concentration of danshensu.Pharmacokinetic calculations were performed on topfit program.Pharmacokinetics and bioavailability of danshensu were investigated in rat after administration of 46 mg·kg^-1danshensu.Result:For group of oral administration,C_max,t_max, t_1/2and AUC were（1419±439）ng·ml_-1,（60±19.0）min,（139±42.2）min and（2.01±0.405）×10⁵ ng·min·ml^-1,respectively.While for group of intravenous administration,t_1/2and AUC were（159±77.2）min and（2.11±0.547）×10⁶ ng·min·ml^-1.Conclusion:The oral bioavailability of clanshensu was 9.53%,which was relatively low.Possible reason was that the absorption of danshensu in vivo might be active transportation mediated by P-glycoprotein transporter.更多还原