利福平硫酸钙植入剂的活体内药代动力学研究

【作者】 徐华梓； 应小樟； 吴银生； 彭磊； 贾东明；

【机构】 温州医学院附属第二医院骨科； 杭州市红十字会医院； 温州医学院药学院；

【摘要】 目的：研究利福平硫酸钙植入剂的活体内局部植入药代动力学特点。方法：绘制血浆和肌肉组织利福平校正曲线,将植入剂植入大鼠肌袋内,定时处死动物,取血浆和肌肉组织测定利福平药物浓度。结果：利福平硫酸钙植入剂在肌肉内释放的初期释药量大,局部缓释时间可持续 45天以上,即使45天时其释放浓度(0．55ug/ml)仍然高于对结核分枝杆菌的 MIC(0．018ug/ml), 全身血药浓度一直保持较低的安全水平,血药浓度在术后第1天达到最高为0．18ug/ml 随后缓慢下降, 在术后10天不能被检测到。结论：利福平硫酸钙植入剂在局部植入时,具有良好的局部缓释效果和较低的全身浓度。更多还原