PLA-PEI荧光靶向纳米胶束的制备及表征

【作者】 李航； 韩君； 袁华； 任杰；

【机构】 同济大学材料科学与工程学院纳米与生物高分子材料研究所；

【摘要】 目的:制备一种荧光靶向纳米胶束,以叶酸受体介导、荧光素示踪实现并证实靶向给药,既可提高药效和特异性,稳定性能好,又可降低药物的毒副作用。方法:先合成PLA-PEI两亲性聚合物作为药物载体;然后采用溶剂挥发法制备纳米载药胶束,使大量的氨基覆盖在胶束表面,选择氟脲嘧啶作为模型药物来衡量包封率、载药量以及体外缓释性能,并用透射电子显微镜(TEM)观察胶束的形貌;在温和条件下,将靶向分子叶酸接枝到表面含有氨基的胶束上,通过红光光谱(IR)和紫外-可见光分光光度计(UV-Vis)进行定性和定量表征;利用表面剩余氨基接枝异硫氰酸荧光素,通过细胞实验,直观考察载药胶束对细胞的抑制作用和靶向性。结果:通过溶剂挥发法制备的PLA-PEI两亲性载药胶束,平均粒径为100～150nm,颗粒圆整,粒径均匀,载药量高于40％,缓释时间延长至100小时,叶酸接枝率达到30％。细胞的荧光显色照片表明,胶束具有良好的靶向性,绝大部分细胞表面都吸附了微球,成绿色亮点。结论:PLA-PEI作为两亲性药物载体,通过溶剂挥发法制备载药胶束,并且通过叶酸和荧光素的表面修饰,实现优异的细胞靶向性能,可以有效到达病变部位集中药效,实现长期安全释药;同时,可以通过荧光素的示踪作用,在实验和检测过程中,直观方便地考察靶向作用及药物作用情况。更多还原