对映体纯的甲基哌嗪对喹诺酮类化合物抗菌活性的影响

【作者】 刘博； 杨春皓； 徐广宇； 朱永红； 崔景荣； 吴希罕； 谢毓元；

【机构】 中国科学院上海药物研究所国家新药研究重点实验室； 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室；

【摘要】 <正>哌嗪环的引入对喹诺酮类药物抗菌活性的提高、抗菌谱的扩大以及药代动力学性能的改善产生了较大的影响．然而研究表明,侧链为非取代哌嗪的喹诺酮药物有很强的神经毒性．进一步的研究发现,如果将哌嗪进行烷基化修饰将有效的降低喹诺酮类化合物的神经毒性．所以近年来许多喹诺酮药物的侧链含有甲基哌嗪,例如加替沙星 (Gatifloxacin)和替马沙星(Temafloxacin)．更多还原