联吡啶还原合成吡啶基四氢吡啶和吡啶基六氢吡啶

【作者】 康传清； 郭海泉； 张敏杰； 邱雪鹏； 高连勋；

【机构】 中国科学院长春应用化学研究所；

【摘要】 <正> 吡啶基四氢吡啶衍生物(I)和吡啶基六氢吡啶衍生物(Ⅱ)是α受体和HT1A受体类似物的结构组成部分,应用在药物合成中.I和Ⅱ可通过环化反应、烷基化反应或联吡啶还原合成.环化反应或烷基化反应路线较长,且易形成含不饱和哌啶基吡啶的混合物,需要进一步的还原或纯化;用Ni合金还原联吡啶只能直接合成吡啶基六氢吡啶,且反应时间长,收率低;N-氧化联吡啶还原合成吡啶基六氢吡啶收率低,不适用于大量合成. 我们通过还原反应实现了高收率,高效率的I和Ⅱ衍生物的合成方法,这种方法应用范围广、易操作,适用于大量的合成.2,3′-联吡啶衍生物或2,4′-联吡啶衍生物与苄基氯反应后,以NaBH4还原,再脱去苄基,即得到I,总收率更多还原