【作者】 钱秋峰；

【导师】 邹建平； 曾润生；

【作者基本信息】 苏州大学 ， 有机化学， 2006， 硕士

【摘要】 N-乙酰基脲、苯并噻唑及脒类衍生物是重要的有机中间体，在医药化学和农药化学等方面中有着广泛的应用前景。因此，探索和研究它们的合成路线及方法具有重要的意义。 本文设计并合成了一系列的硫脲，在温和条件下，与Mn（OAc）₃·2H₂O反应，成功地合成了1-乙酰基-1，3-二芳基脲（2a-g）、1-乙酰基-1-芳基-3-环己基脲（4a-g）、1-乙酰基-1-芳基-3-环戊基脲（6a-f）、2-位取代萘并噻唑（8a-d）、2-吗啉基苯并噻唑（10a-j）、2-哌啶基苯并噻唑（12a-j）、脒类衍生物（10a′-j′）和（12a′-j′），它们的结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱和单晶衍射等得到了证实。并在此基础上探讨了反应机理，为这些化合物的合成提供了一种更为有效的新的合成方法。更多还原

【Abstract】 Derivatives of N-acetylurea, benzothiazole and amidine are important organic intermediates. Due to their potent antitumor activity and other important pharmaceutical utilities, it is important to study the synthesis of these compounds.In this thesis, we designed and synthesized a series of thioureas, which was readily prepared from commercially available benzanilide and carbon disulfide. These compounds were reacted with Mn（OAc）₃·2H₂O in acetonitile under traditional heating to afford 1-acetyl-1, 3-diarylureas （ 2a-g ）, 1-acetyl-1-aryl-3-cyclohexylureas （ 4a-g ）, 1-acetyl-1-aryl -3-cyclopentylureas （ 6a-f）, 2-naphthylthiazoles （ 8a-8d ）, 2-morpholinyl benzothiazoles （ 10a-j ）, 2-piperidinylbenzothiazoles （ 12a-j ） and derivatives of amidines （ 10a’-j’ ）, （ 12a’-j’ ）. Their structures were confirmed by X-ray analysis, ¹HNMR, ¹³CNMR and HRMS spectra. Based on these reactions, we also proposed a rational mechanism for manganese （III） triacetate-promoted regioselective N-acetylation and radical cyclization reactions.更多还原