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以经典药物化学方法研发的依折麦布

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【作者】 郭宗儒

【机构】 中国医学科学院药物研究所

【摘要】 <正>依折麦布是通过抑制肠道吸收胆固醇的作用机制降低体内胆固醇的首创性药物。1作用靶标人体内的胆固醇来源有两个途径:自身合成和膳食摄取。体内近三分之二的胆固醇是自身合成的,由乙酰辅酶A经30多个酶催化的生化反应生成;其余部分来自于膳食,经肠吸收进入肝脏。负责胆固醇吸收的一个靶标,是酰化辅酶A胆固醇酰基转移酶(acyl-coenzyme A cholesterol acyltransferase,ACAT)。ACAT是微粒体酶,负责将游离胆固醇转变为脂肪酸

  • 【文献出处】 药学学报 ,Acta Pharmaceutica Sinica , 编辑部邮箱 ,2015年02期
  • 【分类号】R91
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