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普瑞巴林的合成及工艺研究

Synthesis and Process of Pregabalin

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【作者】 颜峰峰; 章国林;

【Author】 YAN Feng-feng;ZHANG Guo-lin;Zhejiang Province Key Laboratory of Anti-cancer Drug Research,Institute of Materia Medica,Zhejiang University;Zhejiang Huahai Pharmaceuticals Co. ,Ltd.;

【机构】 浙江大学药物研究所浙江省抗肿瘤药物临床前研究重点实验室; 浙江华海药业股份有限公司;

【摘要】 以异戊醛和丙二酸二甲酯为原料,经缩合、加成、催化氢化和水解脱羧得标题化合物,再用S-扁桃酸手性拆分和精制,得标题化合物产品,收率在27%以上,化学纯度和光学纯度均在99.9%以上。

【Abstract】 Pregabalin was obtained from isovaleraldehyde by condensation with dimethyl malonate,Michael addition,reduction,decarboxylation,resolution,dissociation and purification with the overall yield of above 27. 0% and HPLC purity( including optical purity) of above 99. 0%.

【关键词】 普瑞巴林; 异戊醛; 工艺改进;
【Key words】 pregabalin; isovaleraldehyde; process improvement;
  • 【文献出处】 化学试剂 ,Chemical Reagents , 编辑部邮箱 ,2015年03期
  • 【分类号】R914.5
  • 【被引频次】2
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