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依替米贝中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成

Synthesis of(S)-1-(4-Fluorophenyl)-5-(2-oxo-4-phenyloxazolidin-3-yl)pentane-1,5-dione-An Intermediate for Ezetimibe

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【作者】 黄朋勉； 徐果果； 唐文娟； 谭桂山； 曾文彬； 李元建； 张庆华； 陈波；

【Author】 HUANG Peng-mian;XU Guo-guo;TANG Wen-juan;TAN Gui shang;ZENG Wen-bin;LI Yuan-jian;ZHANG Qing-Hua;CHEN Bo;School of Pharmaceutical Sciences, Central South University;Hunan Fangsheng Pharmaceutical Co., Ltd.;Changsha University of Science & Technology;Hunan Zhongwei Pharmaceutical Co., Ltd.;

【机构】 中南大学药学院； 湖南方盛制药股份有限公司； 长沙理工大学； 湖南中威制药有限公司；

【摘要】 以氟苯、戊二酸酐等为原料,经历付克反应得到5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸,再与S-辅基等缩合得到目标化合物(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮。目标产物收率78.2%,高于现有报道69.1%。

【Abstract】 The titled compound is a key intermediate for Ezetimibe. It was synthesized in 78.2% yield starting from fluorobenzene and dihydro-3H-pyran-2,6-dione via intermediate of 5-(4-fluorophenyl)-5-oxopentanoic acid. The reaction conditions were optimized.

【关键词】 5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸； (4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮； 依替米贝；
【Key words】 5-(4-fluorophenyl)-5-oxopentanoic acid； (S)-1-(4-fluorophenyl)-5-(2-oxo-4-phenyloxazolidin-3-yl)pentane-1,5-dione； Ezetimibe；
【基金】 长沙市科技局基金项目(K1113005-31)
  • 【文献出处】 精细化工中间体 ,Fine Chemical Intermediates , 编辑部邮箱 ,2014年06期
  • 【分类号】R914.5
  • 【下载频次】224
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