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(R)-5-扁桃酰基-3-对甲基哌嗪苯甲酰基-4,6-二氢吡咯[3,4-c]吡唑的合成工艺改进

Improved synthesis of (R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c] pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide

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【作者】 韩静； 罗有福； 陈俐娟；

【Author】 Han Jing,Luo Youfu,Chen Lijuan(State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center,Sichuan University,Chengdu,610041)

【机构】 四川大学生物治疗国家重点实验室；

【摘要】 以甘氨酸为起始原料,经Micheal反应、酯化、氨基保护、环合、得3-氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4,c]吡唑-5(1H)-叔丁氧羰基,再经酰化、脱boc保护,生成的化合物与扁桃酸酰化、脱保护得(R)-N-5-(2-甲氧基-2-苯乙酰)-3-([4-(4-甲基哌嗪)苯甲酰基]氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-c]吡唑,总收率为24.5%。

【Abstract】 (R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide was synthesized from glycine via Micheal reaction,esterification,protection of amino,cyclization to give tert-Butyl-3-Amino-4,6-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxylate,which followed by acylation,deprotection of boc,acylation with mandelic acid and deprotection with an overall yield of about 24.5%.

【关键词】 PHA739358； 合成； 激酶；
【Key words】 PHA739358,synthesis； kinase；
  • 【文献出处】 四川化工 ,Sichuan Chemical Industry , 编辑部邮箱 ,2010年02期
  • 【分类号】TQ252.1
  • 【被引频次】2
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