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乏氧显像剂99Tcm-HL91衍生物的制备及其活性评价

Preparation and Evaluation of 99Tcm-HL91 Derivatives for Tumor Hypoxia Imaging

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【作者】 范文博； 李黎； 张剑英； 韩梅； 朱霖；

【Author】 FAN Wen-bo 1,2,LI Li 1,ZHANG Jian-ying 1,HAN Mei 1,ZHU Lin 1,* 1.Key Laboratory of Radiophamaceuticals(Ministry of Education),College of Chemistry,Beijing Normal University,Beijing 100875,China;2.Nuclear Medicine Department and MINNAN PET Center of Xiamen First Hospital of FuJian Medical University,Xiamen 361003,China

【机构】 放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院； 福建医科大学附属厦门第一医院核医学科,闽南PET中心；

【摘要】 为寻找性能优良的乏氧显像剂,设计合成了2种HL91衍生物4,9-二氮-3,10-二甲基十二-烷2,11-二酮肟(TMBAO)和4,9-二氮-3,10-二氧基十二烷-2,11-二酮肟(H2Pab),并进行99Tcm标记。与已知乏氧显像剂99Tcm-HL91进行比较,并对新标记物的体内外活性进行了评价。乏氧细胞实验结果表明:与99Tcm-HL91相比,99Tcm-TMBAO和99Tcm-H2Pab具有一定的乏氧选择性;荷瘤小鼠体内生物分布数据显示,尽管两种新的99Tcm标记物在肝脏的摄取比99Tcm-HL91低,但其乏氧选择性也同时显著降低。

【Abstract】 In order to find the optimum hypoxia imaging agent,two derivatives of HL91-4,9-diaza-3,10-dimethyl-dodecane-2,11-dione dioxime(TMBAO) and N,N ’-bis(2-hydroxyimino propionyl)-1,4-diaminobutane(H 2Pab)—were synthesized and labeled with 99Tc m.Evaluation of these complexes as tumor hypoxia markers were performed both in vitro and in vivo compared with 99Tc m-HL91—a putative hypoxic tracer.The tumor cell experiment and the biodistribution in mice bearing EMT-6 tumor show that the two derivatives— 99Tc m-TMBAO and 99Tc m-H 2Pab have less hypoxic selectivity than 99Tc m-HL91 in despite of their lower liver uptake.

【关键词】 99Tcm-HL91； 99Tcm-TMBAO； 99Tcm-H2Pab； 乏氧； 生物分布；
【Key words】 99Tc m-HL91； 99Tc m-TMBAO； 99Tc m-H 2Pab； hypoxia； biodistribution；
【基金】 高等学校博士学科点专项科研基金(20040027011)
  • 【文献出处】 核化学与放射化学 ,Journal of Nuclear and Radiochemistry , 编辑部邮箱 ,2009年01期
  • 【分类号】R817
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