【摘要】 [目的]评价脂质体介导对反义分子探针在体外靶细胞摄取以及在荷瘤裸鼠体内特异显像的不同影响情况。[方法]以双功能螯合剂法,制备99mTc标记的针对人端粒酶催化亚单位(hTERT)mRNA的正、反义探针。分别测定在有/无脂质体介导下,不同处理组的细胞对分子探针的摄取率。建立荷MCF-7乳腺癌裸鼠模型,分别经尾静脉注射有/无脂质体介导的正、反义探针。注射后6h对所有裸鼠进行SPECT显像,分别勾画肿瘤部位与对侧相应部位的感兴趣区,定量分析不同处理组的肿瘤放射性摄取情况。[结果]分子探针的标记率达到76%±5%,放射性化学纯度达到96%以上,比活度达到1850kBq/μg。不论脂质体介导与否,反义探针在不同时相的细胞摄取率均高于正义探针(P<0.05);脂质体明显提高细胞对分子探针的摄取,最高可达2.5倍。通过脂质体介导,细胞对反义探针的摄取高峰值提前至2h,并保持稳定水平至3h。荷瘤裸鼠体内显像结果显示:不论脂质体介导与否,反义组的荷瘤裸鼠肿瘤部位可见有明显的放射性浓聚,而正义组的荷瘤裸鼠肿瘤部位未见有明显的放射性浓聚;脂质体介导没有明显增加肿瘤/非肿瘤(T/NT)比值(P>0.05)。[结论]脂质体在体外能有效地提高分子探针的细胞靶向摄取效率,但是对分子探针在体内的显像效果无明显影响作用。更多还原