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新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价

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【作者】 郭运行； 陈祥纪； 贾红梅； DEUTHER-CONRAD Winnie； BRUST Peter； STEINBACH Jrg； VERCOUILLIE Johnny； 刘伯里；

【机构】 北京师范大学化学系放射性药物教育部重点实验室； Institute of Interdisciplinary Isotope Research； 北京师范大学化学系放射性药物教育部重点实验室 北京100875； 北京100875； Permoserstr.15； 04318 Leipzig； Germany；

【摘要】 为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethyl-amino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,Ki分别为0.28和0.20nmol·L?1.它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性.而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息.

【关键词】 五羟色胺转运蛋白； 二芳基醚； 显像剂； 体外评价；
【基金】 国家自然科学基金资助项目(批准号:20471011)
  • 【文献出处】 中国科学(B辑:化学) ,Science in China(Series B:Chemistry) , 编辑部邮箱 ,2008年02期
  • 【分类号】R91
  • 【被引频次】1
  • 【下载频次】98
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