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3-三甲基硅苄胍的合成及其125I标记

Synthesis of 3-Trimethylsilylbenzylguanidine as Precursor for 125I Labeling

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【作者】 昝亮彪； 杨远友； 刘宁； 金建南； 欧晓红；

【Author】 ZAN Liang-biao1,YANG Yuan-you1,LIU Ning1,JIN Jian-nan1,OU Xiao-hong2(1.Key Laboratory of Radiation Physics and Technology,Ministry of Education,Institute of Nuclear Science and Technology,Sichuan University,Chengdu 610064,China;2.Department of Nuclear Medicine,West China Hospital,Sichuan University,Chengdu 610041,China)

【机构】 四川大学原子核科学技术研究所辐射物理及技术教育部重点实验室； 四川大学华西医院核医学科 四川成都610064； 四川成都610064； 四川成都610041；

【摘要】 以3-溴甲苯为起始物,通过5步反应合成可用于放射性碘(砹)标记的3-三甲基硅苄胍,并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。以此化合物为前体,对其进行了125I标记1。25I-MIBG的标记率达66.7%,放化纯度>98%。标记物在室温下放置3 d后,放化纯度无明显变化,表明125I-MIBG具有较高的体外稳定性。

【Abstract】 3-trimethylsilylbenzylguanidine,a precursor for 125,131I-MIBG or 211At-MABG was synthesized in five steps using 3-bromotoluene as starting materials,and was characterized by NMR,MS and HPLC.With this precursor,free-carrier 125I-MIBG was obtained with a labeling yield of 66.7% and radiochemical purity of more than 98% after purified using HPLC.Even stayed for 3 d at room temperature,the 125I-MIBG maintains constantly stable in vitro,with radiochemical purity of more than 95%.

【关键词】 3-三甲基硅苄胍； 合成； 125,131I； 标记；
【Key words】 3-trimethylsilylbenzylguanidine； synthesis； 125,131I； labeling；
【基金】 国家自然科学基金资助项目(30400113)
  • 【文献出处】 原子能科学技术 ,Atomic Energy Science and Technology , 编辑部邮箱 ,2007年06期
  • 【分类号】TQ463
  • 【被引频次】1
  • 【下载频次】92
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