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三光气法合成降糖药格列美脲

Synthesis of Antidiabetic Glimepiride with Triphosgene

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【作者】 刘占科杨新武卢其慧王晓光刘智凌

【Author】 LIU Zhan-ke1,YANG Xin-wu1,LU Qi-hui2,WANG Xiao-guang1,3,LIU Zhi-ling3(1.Hunan Haili Chemical Industry Co.,Ltd.,Changsha 410007,China;2.Zhuhai Sanxin Fine Chemical Co.,Ltd.,Zhuhai 519041,China;3.Hunan Research Institute of Chemical Industry,Changsha 410007,China)

【机构】 湖南海利化工股份有限公司珠海三鑫精细化工有限公司湖南化工研究院 湖南长沙410007湖南长沙410007广东珠海519041湖南化工研究院

【摘要】 2-苯乙胺、反式-4-甲基环己胺分别与三光气反应生成相应的异氰酸酯。2-苯乙基异氰酸酯与3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮加成(收率87.2%)后,经磺化、氨解(收率78.1%)得到的取代磺酰胺,再与反式-4-甲基环己基异氰酸酯反应得到格列美脲,收率75.1%。标题化合物总收率51.1%(以吡咯啉酮计),含量99.6%(反式)。

【Abstract】 β-phenylethyl isocyanate and tran-1-isocyanato-4-methyl cyclohexane were prepared through reaction of β-phenylethylamine and trans-4-methyl clyclohexanamine with triphosgene,respectively.Addition of β-phenylethylisocyanate and 3-ethyl-4-methyl-pyrrolin-2-one to yield intermediate substituted sulfamide via sulfonation and amination,and then the substituted sulfamide was reacted with trans-1-isocyanato-4-methylcyelohexane to yield glimepiride with its overall yield and purity is of 51.1% and 99.6%,respectively.

  • 【文献出处】 精细化工中间体 ,Fine Chemical Intermediates , 编辑部邮箱 ,2006年03期
  • 【分类号】R914.5
  • 【被引频次】4
  • 【下载频次】765
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