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咪康唑和益康唑的PEG-400连续催化N-和O-烷基化反应制备

Preparation of Miconazole and Econazole by PEG-400 Catalyzed Reactions of Tandem N- and O-Alkylation

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【作者】 王明慧； 杨立荣； 吴坚平；

【Author】 WANG Ming-Hui, YANG Li-Rong*, WU Jian-Ping(Dept. of Chemical and Biochemical Engineering, Zhejiang University, Hangzhou 310027)

【机构】 浙江大学材料与化工学院生物工程研究所； 浙江大学材料与化工学院生物工程研究所 浙江杭州310027； 浙江杭州310027； 浙江杭州310027；

【摘要】 用氢氧化钠作碱,PEG-400为相转移催化剂,在THF中不经分离连续完成1-(2,4-二氯苯基)-2-氯乙醇的N-和O-烷基化反应,制得抗真菌剂硝酸咪康唑和硝酸益康唑,收率分别为63%和68%。

【Abstract】 In presence of NaOH, using PEG-400 as phase transfer catalyst, tandem reactions of N- and O-alkylationof 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-chloroethanol were performed in THF to afford miconazole and econazole with yields of 63%and 68%, respectively.

【关键词】 咪康唑； 益康唑； 抗真菌剂； 相转移催化； 烷基化； 制备；
【Key words】 miconazole； econazole； antifungal agent； phase transfer catalyst； alkylation； preparation；
  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2005年08期
  • 【分类号】TQ463
  • 【被引频次】7
  • 【下载频次】301
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