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抗癫痫药Rufina mide的合成

Synthesis of the Rufinamide as antiepileptic medicine

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【作者】 王俊敏谢志峰崔丽京全哲山

【Author】 WANG Jun-min, XIE Zhi-feng, CUI Li-jing, QUAN Zhe-shan*(Department of Medicinal Chemistry, Yanbian University College of Pha rmacy, Yanji 133000, Jilin, China)

【机构】 延边大学药学院药物化学教研室延边大学药学院药物化学教研室 吉林延吉133000吉林延吉133000吉林延吉133000

【摘要】 [目的 ]研究抗癫痫新药Rufinamide的合成工艺 .[方法 ]合成方法是以 2 ,6 二氟苯甲酸为起始原料 ,经酯化、NaBH4还原及卤化得取代 2 ,6 二氟氯苄 ,再与迭氮钠反应得 2 ,6 二氟苄基迭氮 ,最后再与丙炔酸乙酯环合及酰氨化得Rufinamide.[结果 ]所合成的目标化合物经核磁共振氢谱、元素分析和质谱确认了化学结构 .

【Abstract】 OBJECTIVE?To study the synthesis process of the Rufinamide as a new antiepileptic medicine.?METHODS?By us ing 2,6-difluorobenzoic acid as the starting material, 2,6-difluorobenzyl chlo ride was prepared via esterification, NaBH 4 reduction and halogenation, which subsequently reacted with sodium azide to give 2,6-difluorobenzyl azide, th en t he Rufinamide was obtained via cyclizing with ethyl propiolate and amidating.? RESULTS?The structure of the synthesized compound is determined by 1 H-NMR, IR and MS.

【关键词】 癫痫抗惊厥药合成
【Key words】 epilepsyanticonvulsantssynthesis
【基金】 国家自然科学基金资助项目
  • 【文献出处】 延边大学医学学报 ,Journal of Medical Science Yanbian University , 编辑部邮箱 ,2004年04期
  • 【分类号】R914.5
  • 【被引频次】3
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