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新单取代苯磺酰脲衍生物的合成及生物活性

Synthesis and Biological Activity of New Phenylsulfonylurea Derivatives

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【作者】 马宁李鹏飞李永红李正名王玲秀王素华

【Author】 MA Ning 1,2, LI Peng-Fei 1, LI Yong-Hong 1, LI Zheng-Ming 1*, WANG Ling-Xiu 1, WANG Su-Hua 1 (1. State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Institute of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071, China; 2. Department of Chemistry, School of Science, Tianjin University, Tianjin 300072, China)

【机构】 南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室 天津300071天津大学理学院化学系天津300072天津300071天津300071

【摘要】 以较高活性的单取代苯磺酰脲为基础 ,设计合成了 1 4个新的含烷硫基和烷胺基嘧啶环的单取代苯磺酰脲化合物 ,其结构经 1 H NMR及元素分析确证 .用油菜根长法测定 IC50 ,并进行盆栽除草活性测试 ,结果表明 ,嘧啶环 4位取代基的变化对分子除草活性影响较大 ,活性大致按烷氧基、烷硫基和烷胺基的顺序递减

【Abstract】 In order to develop new herbicidal active structures and research the structure-activity relationship, on the basis of the known monosubstituted phenylsulfonylureas with a high activity we designed and synthesized 14 novel sulfonylurea compounds with a single substituting group, such as alkoxy, alkylthio and alkylamino in the pyrimidine ring. The structures of all compounds were confirmed by 1H NMR spectra data and elemental analysis. Herbicidal activitiy including IC 50 was determined by rape root length experiment and pot experiment. The results show that the variation of 4- substituting group of the pyrimidine ring affects the activity of the compounds respectively. Herbicidal activity decreases in the sequence of alkoxy, alkylthio and alkylamino substituent.

【关键词】 磺酰脲除草剂合成嘧啶
【Key words】 SulfonylureaHerbicideSynthesisPyrimidine
【基金】 国家“九七三”计划项目 (批准号 :2 0 0 3 CB114 40 6);教育部南开大学;天津大学科技合作基金;天津市自然科学基金重点基金 (批准号 :0 3 3 80 3 411)资助
  • 【文献出处】 高等学校化学学报 ,Chemical Research In Chinese Universities , 编辑部邮箱 ,2004年12期
  • 【分类号】TQ450
  • 【被引频次】11
  • 【下载频次】231
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