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11个单环β-内酰胺类化合物的合成及其抗菌活性初探

Synthesis of 11 monobactams and their antibacterial activity

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【作者】 王建伟黄娟李恒光张淑华

【Author】 Wang Jian-wei 1, Huang Juan 2, Li Heng-guang 1 and Zhang Shu-hua 1 (1 Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu 610051; 2 School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041)

【机构】 四川抗菌素工业研究所四川大学药学院四川抗菌素工业研究所 成都610051成都610041成都610051成都610051

【摘要】 根据单环 β-内酰胺类化合物定量构效关系研究的结果提示 ,以 N-苄基 - 3(S) -邻苯二甲酰亚胺基- 4 (S) - [4 (S) - 2 ,2 -二甲基 - 1,3二氧环戊 - 4 -基 ]- 2 -氧吖丁啶为原料 ,设计合成了 11个新的单环 β-内酰胺类化合物 ,其结构经 MS、1 H- NMR或 IR所确证 ,并测定了它们的体外抗菌活性 ,结果表明 ,它们均有抗菌作用 ,但抗菌活性低于对照品。

【Abstract】 Based on the result of quantitative structure activity relationship (QSAR) which was studied among monobactams, 11 new monobactams were designed and synthesized from N-benzyl-3(S)-phthalimido-4(S)-[4(S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]-2-oxo-azetidine, their structure had been determined by 1H-NMR or IR and MS, and in vitroantibacterial activities of these compounds were tested. Results showed that they have lower activities than those of control compounds.

【关键词】 单环β-内酰胺合成抗菌活性
【Key words】 MonobactamsSynthesisAntibacterial activity
  • 【文献出处】 中国抗生素杂志 ,Chinese Journal of Antibiotics , 编辑部邮箱 ,2003年08期
  • 【分类号】R914;R96
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