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5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成

Synthesis of the 5-HT3 Receptor Antagonist Azasetron Hydrochloride

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【作者】 罗小川； 陈国华； 徐昌盛；

【Author】 LUO Xiao-Chuan,CHEN Guo-Hua, XU Chang-Sheng Department of Medicinal Chemistry,China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China

【机构】 中国药科大学药化教研室； 中国药科大学药化教研室 南京210009； 南京210009； 南京210009；

【摘要】 目的 :改进 5 HT3 受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法 :以 5 氯 2 羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经硝化、还原等九步反应合成。结果 :合成了目标化合物 ,总收率为 4 0 % ,其结构经IR ,1HNMR和MS确证。结论 :合成路线及工艺较适合于工业化生产。

【Abstract】 AIM:The purpose is to develop the general process for the synthesis of 5-HT 3 receptor antagonist Azasetron Hydrochloride. METHOD: It was synthesized from methyl 5-chloro-2-hydroxyl benzoic acid via nine-step reaction with nitration,reduction,etc. RESULT: The title compound was obtained with 40% overall yield. The structure was confirmed by IR, 1 HNMR and MS. CONCLUSION:Some improvements for the synthesis of Azasetron Hydrochloride were made.

【关键词】 5-HT3受体拮抗剂； 盐酸阿扎司琼； 合成；
【Key words】 5-HT 3 receptor antagonist； Azasetron hydrochloride； Synthesis；
  • 【文献出处】 中国药科大学学报 ,Journal of China Pharmaceutical University , 编辑部邮箱 ,2003年03期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】5
  • 【下载频次】284
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