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烷氨基1，2－二苯乙烯类钙调素拮抗剂定量构效关系的研究

Quantitative Stucture-Activity Relationship Studies onCalmodulin Antagonists of Alkylamino 1,2-Diphenylethvl-ene Compounds

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【作者】 雷小平； 李重华； 钟海振；

【Author】 Xiao-Ping Lei; Chong-Hua Li; Hai-Zhen Zhong;G. Mrugacz;A. Sobieszek andR.E.Reid(1 School of Pharmaceutical Sciences,Beijing Medical university.Beijing 100083)(2 Institute of Molecular Biology Austrian Academy of Sciences.Salzburg,Austria )(3 Faculry of Ph

【机构】 北京医科大学药化教研室；

【摘要】 从新的先导化合物６－氨基１，２－二苯乙烯－１出发，研究了１５个烷氨基１，２－二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结构与活性之间的关系。发现：顺式构型的活性一般比反式构型强，而双键还原的化合物活性更低。从芳香亲脂中心到碱性中心之间的烷基链长度增加时，拮抗活性随之增强。ＱＳＡＲ分析显示：苯环上具较大脂水分配系数及给电子的取代基时拮抗活性可提高。

【关键词】 钙调素拮抗剂； QSAR； Hansch； 分析；
【Key words】 Calmodulin antagonists； QSAR； Hansch analysis；
  • 【文献出处】 JOURNAL OF CHINESE PHARMACEUTICAL SCIENCE ,中国药学(英文版) , 编辑部邮箱 ,1996年04期
  • 【分类号】R96
  • 【下载频次】38
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