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对羟基苯丙烯酸甲酯的合成方法的改进

PREPARATION OF METHY p-HYDROXYCINNAMIC ACID

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【作者】 虞鑫红; 竺昶; 陈钟瑛; 陈瑞; 刘红; 仇红花;

【Author】 Yu Xinhong Zhu Chang Chen Zhongying Chen Rui Liu Hong Qiu Honghua (Research Lab. of Medicinal Chemistry,East China University of Science and Technology,Shanghai 200237)

【机构】 华东理工大学化学制药研究室; 上海医药工业研究院合成室; 华东理工大学; 华东理工大学 上海 200237; 上海 200237; 化学制药专业1990届毕业生; 化学制药专业1991届毕业生;

【摘要】 以对羟基苯甲醛为起始原料,经缩合、酯化合成了标题化合物,并改进了缩合反应条件,简化了酯化方法,总收率74.2%。

【Abstract】 Methyl p-hydroxycinnamic acid (1),an important intermediate for synthesizing the ultra-short-acting β-adrenergic receptor blocking agent,esmolol, was prepared from p-hydroxybenzenaldehyde (2) via condensation with malonic acid followed by esterification with the overall yield of 74.2%. A convenient method of esterification was also disclosed.

  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,1993年03期
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