甲巯丙脯酸的药理及其临床应用

【摘要】 <正>70年代初,发现肾素-血管紧张素-醛固酮(RAA)系统的两种阻断剂,即血管紧张素Ⅱ竞争性拮抗剂肌丙抗增压素(Sarla-sin)和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂壬肽抗压素(Teprotide,SQ20881)有降压作用。但它们均需静脉注射,因而其临床应用受到了限制。甲巯丙脯酸(Captopril,SQ14225,简称CPT)是第一个口服有效的ACE抑制剂。化学名为D-3-巯基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸。国外于1977年由Ondetti等首先合成,1979年国内也试制成功。它的问世,标志着高血压的药物治疗获得了重大进展,也为心衰的治疗提供了一个新的扩血管药。到1985年初,国外己采用该药治疗了一百多万病人,其中70％更多还原