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环孢素A双连续型微乳在大鼠皮肤中的药物滞留量考察  
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【英文篇名】 Bicontinuous microemulsion based organogels vehicle facilitates entrapment of cyclosporin A in rat skin in vivo
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【作者】 刘洪卓; 王淑芬; 王永军; 韩飞; 姚慧敏; 李三鸣;
【英文作者】 LIU Hong-zhuo1; WANG Shu-fen2; WANG Yong-jun1; HAN Fei1; YAO Hui-min1; LI San-ming1 (1.School of Pharmacy; Shenyang Pharmaceutical University; Shenyang 110016; China; 2.Liaoning Institute of Monster Medicine Animal Feed Control; China);
【作者单位】 沈阳药科大学药学院; 辽宁省兽药饲料监察所; 沈阳药科大学药学院 辽宁沈阳; 辽宁沈阳;
【文献出处】 沈阳药科大学学报 , Journal of Shenyang Pharmaceutical University, 编辑部邮箱 2007年 06期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 环孢素A; 双连续型微乳; 局部给药; 口服给药; 组织分布;
【英文关键词】 cyclosporin A; bicontinuous microemulsion; topical delivery; oral administration; tissue distribution;
【摘要】 目的考察环孢素A双连续型微乳经大鼠皮肤给药的可行性及对药物体内分布的影响,并与大鼠灌胃给予新山地明比较。方法将环孢素A双连续型微乳非封闭的应用于大鼠皮肤,给药皮肤用胶带剥离法分离角质层,得到的全血、肾脏、肝脏、皮肤(除去角质层)经提取后用RP-HPLC法测定药物的含量,观察药物在血液中质量浓度的经时变化以及在肾脏、肝脏和皮肤的分布状况。结果与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相比,微乳经皮给药后皮肤中药物的含量显著高于口服组(P<0.01),而血液及肝脏、肾脏中药物的含量明显低于口服组。结论双连续型微乳能够有效的提高环孢素A在大鼠皮肤中的滞留量,同时可以降低药物在肝肾的蓄积。
【英文摘要】 Objective To investigate the pharmacokinetic behaviors and distributions of cyclosporin A in rats by cutaneous delivery of new bicontinuous microemulsion vehicles and oral administration of sandimmum neoral○R.Methods Time courses of drug concentration in blood,liver,kidney,skin and subcutaneous fat were determined after application of microemulsion onto the rat skin non-occlusively.The entrapment of cyclosporin A in rat skin and the distribution of the drug were compared with those in oral administration of...
【更新日期】 2007-07-11
【分类号】 R96
【正文快照】 近年来,口服或静脉注射环孢素A广泛应用于自身免疫性皮肤病的治疗,取得了令人满意的效果[1-2]。但其长期使用可严重损害肝肾功能,而皮肤局部应用环孢素A可避免对肝功能的损害,为治疗自身免疫性皮肤病的合理给药途径[3-4]。微乳一般是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂等?

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