托拉塞米的溶解度及油水分配系数研究-中国学术期刊网络出版总库

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托拉塞米的溶解度及油水分配系数研究

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【英文篇名】	Studies on the solubility and K_o/w of torasemide
【下载频次】	★★★★★
【作者】	吉连军; 任晓文; 王春龙;
【英文作者】	Ji Lianjun~1; Ren Xiaowen~2; Wang Chunlong~2(1.The Pharmacy Faculty of Henan University; Kaifeng 475001; 2.Tianjin Institute of Pharmaceutical Research; Tianjin 300193);
【作者单位】	河南大学药学院; 天津药物研究院; 天津药物研究院开封;
【文献出处】	天津药学 , Tianjin Pharmacy, 编辑部邮箱 2006年 05期期刊荣誉：ASPT来源刊 CJFD收录刊
【中文关键词】	溶解度; pKa; 油水分配系数Ko/w;
【英文关键词】	solubility; pKa; K_o/w;
【摘要】	目的:研究托拉塞米在不同pH下的溶解度和油水分配系数(Ko/w),为设计托拉塞米缓释制剂提供基础。方法:配制不同pH的缓冲溶液,制备不同pH的标准曲线,以饱和法测定溶解度,以溶解度曲线拟合解离常数(pKa),以托拉塞米在正辛醇和水相的浓度比,计算油水分配系数(Ko/w)。结果:研究发现,托拉塞米的溶解度随着pH的升高先降低然后再升高;pKa有两个,分别为2.24、7.99;油水分配系数Ko/w随着pH的升高先升高然后再降低。结论:通过体外研究可以推测,托拉塞米在胃、回肠和结肠中有较好的溶解和吸收,适合研究缓释制剂。
【英文摘要】	Object: To investigate the solubility and Ko/w of torasemide under different pH conditions in order to provide a foundation for designing sustained-release preparations of torasemide.Methods: A series of buffer solutions and standard curves of different pH were prepared.The solubility was determined with saturation method and the value of pKa was fitted with solubility curve.Then the value of K_o/w was calculated with concentration ratio of torasemide in n-octyl alcohol and water phase.Results: The solubili...
【更新日期】	2006-12-01
【分类号】	TQ463.53
【正文快照】	托拉塞米(torasemide)化学名为N-异丙基-[4-(3-甲基)苯胺基吡啶-3-磺酰胺基]甲酰胺,是一种新型降压利尿药[1],作用机制与呋噻米相似[2.3],利尿作用为呋噻米的2~4倍[4],用于治疗高血压、心力衰竭、肾衰、肝腹水及尿崩症等[5]。根据WHO的建议,降压药应该尽可能平稳降压以减少副作

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