国产盐酸地尔硫缓释胶囊的药代动力学的研究-中国学术期刊网络出版总库

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国产盐酸地尔硫缓释胶囊的药代动力学的研究

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【英文篇名】	Study on Pharmacokinetics of Domstic Diltiazem Hydrochloride Sustaind-Release Capsule in Chinese Healthy Volunteers
【下载频次】	★★★★☆
【作者】	顾健; 于芝颖; 李玉珍; 郑红毅; 吴彦; 蒋宝琦;
【英文作者】	GU Jian1YU ZHi-Ying1ZHENG Hong-Yi2WU Yan3LI Yu ZHen1JIANG Bao-Qi31(Department of pharmacy; People's Hospital; PekingUniversity; Beijing 100044)2(Department of pharmacy; Architectural Hospital of Sichuan; Chengdu 610081)3(Department of Cardiology; People's Hosp;
【作者单位】	北京大学人民医院药剂科; 四川省建筑医院药剂科; 北京大学人民医院心内科; 北京大学人民医院心内科北京;
【文献出处】	中国临床药理学杂志 , The Chinese Journal of Clinical Pharmacology, 编辑部邮箱 2002年 02期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊 CJFD收录刊
【中文关键词】	盐酸地尔硫卓缓释胶囊; N-去甲基地尔硫(艹卓); 去乙酰基地尔硫(艹卓); 药代动力学; 反相高效液相色谱法;
【英文关键词】	diltiazem hydrochloride sustained-release capsule; N-demethyldiltiazem; deacety1diltiazem; Pharmacokinetics; RP-HPLC;
【摘要】	目的:评价地尔硫(艹卓)释胶囊在中国人体内的药代动力学特性。方法:对12名健康志愿者进行了国产盐酸地尔硫(艹卓)缓释胶囊单剂量和多剂量的体内药代动力学的研究,地尔硫(艹卓)及代谢产物N－去甲基地尔硫(艹卓)(Ma)和去乙酰基地尔硫(艹卓)(M1)的血药浓度采用高效液相色谱法测定。结果:国产盐酸地尔硫(艹卓)缓释胶囊在中国人体内的血药浓度曲线无论是单剂量还是多剂量均呈一级释放一级吸收的单室模型。主要动力学参数:单剂量试验,消除速率常数ke为0.094±0.027h-1;tmax为5.80±1.14h;Cmax为42.90±17.91μg·L-1;AUC0~∞54.20±246.41μg·h·L-1。多剂量试验:消除速率常数ke为0.080±0.028h-1;tmax为4.58±1.14h;Cmax为151.6±71.27μg·h·L-1;AUC0~rn分别为1271.1±574.1μg·h·L-1。Css'min为98.68±42.88μg·L-1;DF为37.80%±20.34%。结论:比较单剂量用药和多剂量用药的药代动力学参数,提示地尔硫卓多剂量用药可能在体内出现明显的蓄积,临床用药时应注意药物不良反应的监...
【英文摘要】	OBJECTIVE:To evaluate the pharmacokinetical characteristic ofdomesticdiltiazem sustained-release capsule.METHODS:To study pharmacokinetics on asingle and multiple oral dose of domestic diltiazem sustained-release capsule in l2health volunteers in vivo, and to determined plasma concentration-time curves ofmetabolites (deacetyldiltiazem and N-demethyldiltiazem) of diltiazem. Theconcentrations of parent and metabolites of diltiazem in plasma were determined byHPLC. RESULTS:The results showed that the plasma co...
【分类号】	R969.1
【正文快照】	Chin J Clin Pharmacol,2002,18(2)]2－125盐酸地尔硫草帧ltiazem hydrochloride)是苯并噬氮罩衍生物中唯一可供临床应用钙离子桔抗剂。其通过桔抗Ca’”直接作用于血管平滑肌,而扩张冠脉血管和末梢血管,降低外周阻力,降低血压、减慢心率、减轻心脏运动量、降低心脏耗氧量”‘?

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