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外式双环[2.2.1]庚烷(庚-5-烯)-2,3-二甲酸酐膦二肽衍生物的合成  
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【英文篇名】 Studies on Synthesis of Phosphonodipeptide Derivatives of exo-Bicyclo[2.2.1]heptane(or hept-5-ene)-2, 3-dicarboxylic Anhydride
【下载频次】 ★★
【作者】 周正洪; 陈茹玉;
【英文作者】 ZHOU Zheng-Hong; CHEN Ru-Yu (Institute of Elemento-Organic Chemistry; Nankai University; Tianjin 300071; China);
【作者单位】 南开大学元素有机化学研究所;
【文献出处】 高等学校化学学报 , CHEMICAL RESEARCH IN CHINESE UNIVERSITIES, 编辑部邮箱 2000年 05期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 斑蝥素; 外式双环[2.2.1]庚-5-烯-2; 3-二甲酸酐; 膦二肽;
【英文关键词】 Cantharidin; exo-Bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2; 3-dicarboxylic anhydride; Phosphonodipeptide;
【摘要】 选择有机磷基团对斑蝥素的结构骨架进行修饰改造,以外式双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酸酐为原料,设计合成了一系列斑蝥素类似物.化合物的结构经1H NMR, MS及元素分析确证.
【英文摘要】 Cantharidin, the active constituent of Mylabris, has displayed significant antitumor activities in vitro and in vivo. The adverse effects on urinary and gastrointestinal tracts prevent it from being accepted by the clinic. In order to search for new antitumor drugs with a high activity and low toxicity, a series of phosphonodipeptide derivatives of exo-bicyclo[2.2.1]heptane (or hept-5-ene )-2, 3-dicarboxylic anhydride were synthesized by the condensation of the corresponding amino acid derivatives of exo-bi...
【基金】 国家自然科学基金!(批准号:29572053)
【分类号】 TQ460
【正文快照】 斑螫是我国民间治疗恶性肿瘤的中草药.《神农本草经》、《本草纲目》等专著中很早就有记载.近年来的研究结果表明,斑螫中的有效成分斑鳌素对小鼠腹水型肝癌等有一定抑制作用,没有明显的免疫抑制作用,临床应用对治疗原发性肝癌有一定疗效,而且不降低周围血象中的白细胞.

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