【英文题名】
Studies on Itraconazole-Loaded Liposomes Coated by Carboxymethyl Chitosan
【作者】
王金萍 ;
【导师】
黄桂华 ;
【学位授予单位】
山东大学 ;
【学科专业名称】
药剂学
【学位年度】
2011
【论文级别】
硕士
【网络出版投稿人】
山东大学
【网络出版投稿时间】
2011-11-28
【关键词】
ITZ ;
脂质体 ;
羧甲基壳聚糖修饰 ;
体外抑菌 ;
初步安全性评价 ;
药物动力学 ;
组织分布 ;
【英文关键词】
Itraconazole ;
liposomes ;
CMC modification ;
antifungal ;
preliminary safety evaluation ;
pharmacokinetics ;
tissue distribution ;
【中文摘要】
近年来,由于艾滋病、恶性肿瘤、自身免疫疾病、糖尿病等导致免疫受损疾病的发病率增高,侵入性真菌感染(尤其是肺部、尿道和肠道深部感染)发生率不断增加,对人类健康造成了极大危害。伊曲康唑(itraconazole, ITZ)是1988年投放市场的三唑类新型广谱抗真菌药,临床疗效好,应用广泛,长期以来国内临床应用大都依靠进口的ITZ(商品名斯皮仁诺)胶囊剂和注射液。ITZ水溶性差,胶囊剂口服后药物吸收不稳定且血药浓度波动大,难以维持有效治疗浓度;ITZ注射液采用包合技术增加ITZ的溶解度,处方中使用了总量大约40%的HP-β-CD作为包合物材料,HP-β-CD主要经肾脏消除,一方面导致肾脏蓄积中毒,另一方面,长期应用有潜在的致癌作用。因此,开发一种低毒、高效的新型伊曲康唑静脉注射制剂成为研究的重点。
脂质体(liposomes)是以磷脂、胆固醇为载体材料、可供静脉注射用的新型给药系统。磷脂和胆固醇均为人体内源性物质,对人体无毒无害,已经被FDA批准为药用辅料,目前已有抗真菌药两性霉素B脂质体上市应用于临床。羧甲基壳聚糖(CMC)是壳聚糖的水溶性衍生物,具有生物可降解性、生物相容性、低毒性等特点,将CMC用于脂...
【英文摘要】
Objective:In recent years, the incidence of opportunistic fungal infection (especially in the lungs, urinary tract and intestinal tract) rised sharply as the increasing of immune diseases such as AIDS, cancer, autoimmune diseases and diabetes. The fungal infections did great harm to human health. Itraconazole (ITZ) is a triazole antifungal agent against a broad spectrum of fungal species and it is widely clinically used for a variety of serious fungal infections since 1988. The clinical application of itrac...
【更新日期】
2012-01-09
【相同导师文献】
导师:黄桂华 导师单位:山东大学 学位授予单位:山东大学
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