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丹参酮ⅡA衍生物和生物素化烟曲霉素的合成及其抗肿瘤血管生成作用的研究  
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【英文题名】 Studies on Synthesis and Anti-angiogenesis Activity of Tanshinone ⅡA Derivatives and Biotinylated Fumagillin
【作者】 刘芳;
【导师】 王新宇; 周国春;
【学位授予单位】 兰州大学;
【学科专业名称】 细胞生物学
【学位年度】 2010
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 兰州大学
【网络出版投稿时间】 2010-08-06
【关键词】 丹参酮ⅡA; 烟曲霉素; 抗血管生成; 衍生物合成;
【英文关键词】 TanshinoneⅡA; Fumagillin; Anti-angiogenesis; Synthesis of derivatives;
【中文摘要】 Folkman于1971年首次提出肿瘤的生长、侵袭和转移强烈的依赖于肿瘤血管生成的观点。截至目前,大量基础性研究和临床实验已经证实了肿瘤发生、生长及转移依赖于过度激活的肿瘤血管生成作用。因此,通过抑制肿瘤血管生成切断肿瘤组织的营养和氧气供给途径,进而抑制肿瘤生长和转移已经成为肿瘤治疗的重要策略之一。 丹参酮ⅡA(TanshinoneⅡA)是中药丹参中具有抗肿瘤作用的重要成分。以往的研究表明丹参酮ⅡA的抗肿瘤作用主要体现在以下几个方面:诱导肿瘤细胞分化,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖等,此外还能通过抗氧化作用间接达到抗肿瘤目的。前期的工作已经揭示丹参酮ⅡA具有抑制人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cell, HUVEC)增殖的活性(未发表数据),在此基础上通过合理的分析,设计和合成了四个系列总共51种以丹参酮ⅡA为母体结构的衍生物。对丹参酮ⅡA 4位和5位的邻醌结构进行还原,氧化等反应得到13个系列1衍生物(1-1-1-13);以丹参酮ⅡA为原料,经甲酰化在2位引入醛基,得到关键中间体2-1,再经一系列反应得到25个系列2衍生物(2...
【英文摘要】 Tumor growth, invasion and metastasis are strongly dependent on tumor angiogenesis, this point of view was first put forward in 1971 by Folkman. Previous results from basic research and clinical study have confirmed that over-activated tumor angiogenesis plays a key role in many solid tumor growth and metastasis through supplying the tumor tissues with oxygen and nutrition. Therefore, blockade of tumor angiogenesis has emerged as an effective way and novel therapies to suppress tumor growth and meta...
【更新日期】 2010-09-07

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