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酮康唑水分散软颗粒剂的研制  
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【英文题名】 Preparation of Ketoconazole Water Dispersible Soft Granules
【作者】 姜成;
【导师】 李引乾;
【学位授予单位】 西北农林科技大学;
【学科专业名称】 生理学
【学位年度】 2007
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 西北农林科技大学
【网络出版投稿时间】 2007-11-15
【关键词】 酮康唑; 水分散软颗粒剂; 物相鉴别; 质量指标; 最小抑菌浓度;
【英文关键词】 ketoconazole; water dispersible soft granules; phase identification; quality index; minimal inhibitory concentration;
【中文摘要】 为了开发一种能有效提高酮康唑生物利用度的药物,本试验采用熔融制粒法制备出酮康唑水分散软颗粒剂,对其工艺、鉴别方法和质量指标进行了探索和研究,并进行了体外药效学试验。主要结果如下: 1.通过辅料筛选和正交设计确立的酮康唑水分散软颗粒剂的基础配方为:酮康唑8%,泊洛沙姆188 8%,十二烷基硫酸钠0.8%,抗坏血酸钠0.8%,聚乙二醇4000与蔗糖之比为1∶1 0。采用熔融法制粒确立的制粒工艺参数:制粒搅拌速度1200转/ min,加热温度80℃,加热搅拌时间3 min,冷却时间3 min。包装粒径范围颗粒百分率86.3%。 2.扫描电镜分析结果:酮康唑水分散软颗粒剂由细微颗粒通过某种方式桥粘在一起,表面形成了无数个“穹隆”结构的空洞,表面凸凹不平,而固体分散体表面光滑。红外光谱分析结果:酮康唑与辅料间有作用力,形成了分子内和分子间氢键等次级键。水分散软颗粒剂中酮康唑与辅料分子之间的结合力介于物理混合物和固体分散体之间,处于中间态。X-射线粉末衍射分析结果:酮康唑在辅料中部分晶型发生转变,形成无定形态。三种混合物的结晶度分别为:物理混合物56.67%、固体分...
【英文摘要】 Fusion method was used to prepare ketoconazole water dispersible soft granules in order to produce a new drug which could improve bioavailability effectively. Then, the preparation process, phase identification methods and quality indexes were investigated systematically. Finally, the MIC was determinated. The main results were as follows: 1. Through orthogonal designs and screening of excipients, we determined the optim- ization proportion, of which poloxamer188 accounted for 8%, the la...
【更新日期】 2007-11-28

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导师:李引乾    导师单位:西北农林科技大学    学位授予单位:西北农林科技大学
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