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新型H_1受体拮抗剂奥洛他定的合成工艺研究  
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【作者】 高永清;
【导师】 宋宏锐; 颜文革;
【学位授予单位】 沈阳药科大学;
【学科专业名称】 药物化学
【学位年度】 2004
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 沈阳药科大学
【网络出版投稿时间】 2006-11-27
【关键词】 抗过敏药; 组胺H_1受体拮抗剂; 奥洛他定;
【英文关键词】 antiallergic drugs; H_1 receptor antagonists; Olopatadine;
【中文摘要】 盐酸奥洛他定是一个新的H_1受体拮抗剂,于1997年在美国批准上市。它对组胺H_1受体有很高的亲和力,但对α-肾上腺素和血清受体没有作用。 本文对奥洛他定的合成路线进行了研究,成功的经过六步合成反应和一步几何异构体分离得到奥洛他定。把Wittig反应一步的收率提高到78%,文献为61%。简化了E/Z异构体分离方法。将总收率提高到11.3%,文献为7.3%。 目标化合物的化学结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS、IR等波谱手段得到确证。
【英文摘要】 Olopatadine Hydrochloride, a new H_1 receptor antagonist, was approved to go to the market in USA in 1997. It is considered to have a high affinity for histamine H_1 receptor and no effect on alpha-adrenergic and serotonin receptors. In this thesis the synthetic method of Olopatadine Hydrochloride was studied. Olopatadine was synthesized by six steps. The yield of the Wittig reaction was raised from 61% to 78%. The separate method of E/Z isomers was simplified. The total yield of the six-step rea...
【更新日期】 2007-01-10

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