岩白菜素的结构修饰及活性研究-中国优秀硕士学位论文全文数据库

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岩白菜素的结构修饰及活性研究

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【英文题名】	Structural Modification and Activity Research of Bergenin
【作者】	何瑾;
【导师】	王继良; 邹澄;
【学位授予单位】	昆明医学院;
【学科专业名称】	药物化学
【学位年度】	2005
【论文级别】	硕士
【网络出版投稿人】	昆明医学院
【网络出版投稿时间】	2005-12-07
【关键词】	岩白菜素; 结构修饰; 抗肿瘤活性;
【英文关键词】	bergenin; structural modification; anti-tumor activity Structure of bergenin and its derivants;
【中文摘要】	目的:探讨岩白菜素经结构修饰得到的衍生物以及它们的抗肿瘤细胞的活性。方法:用岩白菜素与不同比例醋酸酐在无水吡啶做溶剂及催化剂的条件下发生乙酰化反应;岩白菜素与CH_3I在无水DMF作溶剂,NaH作为催化剂的条件下发生甲基化反应;并以人肿瘤细胞株为模型,采用改良MTT[3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化四唑]法,以抗癌药顺铂(cisplatin,DDP)为阳性对照,测试岩白菜素及它的6个衍生物的体外抗肿瘤作用。结果:经结构修饰后得到11个岩白菜素的衍生物;用人白血病细胞株HL-60对岩白菜素及它的6个衍生物进行筛选,没有发现有活性的样品,其IC_(50)>100μg/ml,进一步用人肝癌细胞株SMMC-7721进行筛选,结果显示岩白菜素及它的6个衍生物同样没有活性。结论:岩白菜素经结构修饰得到了8个文献未报道的新衍生物,岩白菜素及它的6个衍生物对抗HL-60和SMMC-7721肿瘤细胞无活性。
【英文摘要】	Objective: To investigate the derivants of bergenin through structural modification and their activity of anti-tumor cells.Methods: Given dry pyridine as the solvent and catalyst, acetylation reactions were undertaken with bergenin and different proportions of acetic anhydride; Given dry DMF as solvent and NaH as catalyst, methylation reactions were undertaken with bergenin and CH3I; In vitro anti-tumor activity of bergenin and its six derivants was measured in human tumor cells line using the upgraded MTT ...
【更新日期】	2006-03-16

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