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两个有重要药用价值化合物的制备与开发  
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【作者】 未本美;
【导师】 蒋立建;
【学位授予单位】 东南大学;
【学科专业名称】 应用化学
【学位年度】 2004
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 东南大学
【网络出版投稿时间】 2005-04-08
【关键词】 DL-苯丙氨酸; D-苯丙氨酸; 不对称转换; 别嘌醇; 乙氧甲叉基氰乙酸乙酯;
【英文关键词】 DL-phenylalanine; D-phenylalanine; asymmetric transformation; allopurinol; Ethoxyl-methylene-cyanacetic ethyl ester;
【中文摘要】 D-苯丙氨酸和别嘌醇是两种具有重要药用价值的化合物。D-苯丙氨酸是治疗爱滋病药物的重要组成成分,也是抗肿瘤药物、糖尿病治疗药物和脑啡肽抑制剂的重要原料。别嘌醇是目前治疗痛风病的首选药物,而且它还可以用来治疗白血病和肾病,同时它还是合成抗肿瘤药和治疗心血管疾病药物的重要中间体。本文分别研究了不对称转化方法制备D-苯丙氨酸和别嘌醇的合成,并对反应条件进行了优化,探索出了适合工业化生产的D-苯丙氨酸和别嘌醇的合成及制备工艺路线。 D-苯丙氨酸:以DL-苯丙氨酸为原料,D-酒石酸为拆分剂,水杨醛为催化剂,在丙酸中反应得到D-苯丙氨酸·D-酒石酸。研究了拆分剂、反应温度、时间、催化剂用量、反应溶剂等条件对反应的影响,确定了反应的最佳条件。用红外光谱、核磁、元素分析等对产物进行了表征。将D-苯丙氨酸·D-酒石酸在乙醇溶液中用两倍量的三乙胺中和,得到D-苯丙氨酸,总收率69.2%,光学纯度98%以上。用红外光谱和比旋光度对产品进行了表征。我们还研究了母液循环利用、拆分剂的回收再利用的工艺条件,得到了良好的结果。在现有条件下对拆分反应进行了放大,结果与小试相似。设计了简单的工艺流程图,为中试和工业化生产奠...
【英文摘要】 D-phenylalanine and Allopurinol have been widely applied in the pharmaceutical field. D-phenylalanine is an important composition of inhibitor of the AIDS virus. It can also be used as the raw material of antitumor, antidiabetics and enkephalinase inhibitors. Allopurinol is the first choice in the treatment of gout, and it was applied to treatment of leukemia and nephropathy. Allopurinol is also an important intermediate in syntheses of antitumor and cardiovascular agent. In this paper the preparation of D-...

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