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黄豆甙元琥珀酸酯钠盐——生物药剂学及药物动力学研究  
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【作者】 王丽君;
【导师】 陈济民;
【学位授予单位】 沈阳药科大学;
【学科专业名称】 药剂学
【学位年度】 2001
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 沈阳药科大学
【网络出版投稿时间】 2001-11-21
【关键词】 葛根黄豆贰元琥珀酸酯; 合成; 药物动力学; 小肠吸收; 体内分布; 反相高效液相色谱;
【英文关键词】 daidzein derivative; synthesize; pharmacokinetics; small intestinal absorption; distribution; RP-HPLC;
【中文摘要】 本文研究的全新化合物7—(琥珀酸酯)氧乙氧基—黄豆甙元 (以下简称D_2)是葛根黄豆甙元的衍生物,它是以黄豆甙元为母体, 通过酯化反应,在黄豆甙元的7位形成琥珀酸酯,其羧基的引入改善 了黄豆甙元的平面刚性结构,使得衍生物的溶解度较黄豆甙元有很 大的提高,二者的水中溶解度分别为0.2mg/ml和5.445μg/ml,其钠 盐的溶解度是11.69mg/ml。 采用D_2Na三种不同剂量的混悬液进行灌胃给药,以临床应用 效果较好的尼莫地平作为阳性对照药,在小鼠急性脑缺血实验,常 压耐缺氧实验,KCN所致组织性缺氧实验中,均可显著延长小鼠 的存活时间,具有显著的抗缺血缺氧作用,急性毒性实验表明D_2 的静注LD_(50)为0.43g/kg,未测出口服给药的LD_(50),毒性很低。 建立了以香兰素为内标的高效液相色谱法,用以测定血浆...
【英文摘要】 D2 was the derivative of Daidzein (DZ) which was one of the active principles of Pueraria pseudohiruta. Carboxyl group was introduced to D2 by etherification ,so the solubility of D2 was greatly improved .In the studies of D2 physicochemical properties ,it was found that the solubility in water of D2 and D2Na were respectively 0.2mg/ml and 11.69mg/mi , which were 36 times and 2000 times greater than that of ...

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