聚乙二醇-聚乳酸共聚物胶束溶液的冷冻干燥及胶束体外释药动力学研究-中国学术期刊网络出版总库

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聚乙二醇-聚乳酸共聚物胶束溶液的冷冻干燥及胶束体外释药动力学研究

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【英文篇名】	Freeze-Drying and in vitro Release Kinetics of Poly(ethylene glycol)-Poly(dl-lactide) Block Copolymer Micelles
【下载频次】	★★★★★
【作者】	杨卓理; 李馨儒; 杨可伟; 刘艳;
【英文作者】	YANG; Zhuo-Li LI; Xin-Ru YANG; Ke-Wei LIU; Yan (Department of Pharmaceutics; School of Pharmaceutical Sciences; Peking University; Beijing 100083);
【作者单位】	北京大学医学部药学院药剂学系; 北京大学医学部药学院药剂学系北京;
【文献出处】	化学学报 , Acta Chimica Sinica, 编辑部邮箱 2007年 19期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊中国期刊方阵 CJFD收录刊
【中文关键词】	聚乙二醇-聚乳酸; 聚合物胶束; 两性霉素B; 冷冻干燥; 体外释放;
【英文关键词】	poly(ethylene glycol)-poly(dl-lactide); polymeric micelle; amphotericin B; lyophilization; in vitro release;
【摘要】	合成了一系列亲水、疏水链段质量比例不同的聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)嵌段共聚物胶束,并以两性霉素B为模型药物制备了载药胶束.为获得稳定性良好的、可长期储存的载药胶束剂型,对胶束进行了冷冻干燥.使用不同浓度的糖类(包括甘露糖、海藻糖、葡萄糖)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)、聚乙二醇作为冻干保护剂,以冻干产品的重分散性、冻干前后胶束的粒径及多分散性为指标评价各种保护剂的保护效果.结果发现,当嵌段聚合物中聚乳酸链段的质量百分比小于或等于聚乙二醇时,糖类、Pluronic F68和PEG均可以起到有效的冻干保护作用;而对于聚乳酸链段质量比例较大的共聚物胶束,只有PEG和Pluronic F68能够起到较好的冻干保护作用.对载药胶束体外释放研究表明,聚合物胶束的体外释放缓慢,符合一级动力学特征.
【英文摘要】	A series of poly(ethylene glycol)-poly(dl-lactide) (PEG-PLA) block copolymers with varying molecular weights were synthesized. Drug-loaded micelles were prepared using amphotericin B (AmB) as the model drug. The PEG-PLA copolymers were freeze-dried to obtain long-term stable formulations. Saccharides at various concentrations including mannose, trehalose and glucose, Pluronic F68 and PEG were used as lyoprotectants, respectively. The protective effects of the various types of lyoprotectants on the particle ...
【更新日期】	2007-11-21
【分类号】	TQ460.1
【正文快照】	近年来,以聚合物胶束作为难溶性药物载体的研究逐渐成为药学领域的研究热点[1,2].两亲性的高分子聚合物在水溶液中可自组装形成内核疏水、外壳亲水的具有核-壳结构的胶束,它能够通过内核的疏水区域增溶难溶性药物而使其溶解度增加;处于胶束内核中的药物由于被很好地隔离起来,所

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